唑吡坦是一种短效的咪唑吡啶类镇静催眠药,临床常用于治疗早期失眠或者偶发失眠的患者,其具有起效快、安全性好等的优点,可以长期口服,但长期口服后会产生一定的药物依赖性,并且也会有一定的副作用,因此针对不同程度的失眠患者其使用方法不同,今天就和大家聊一聊如何科学服用唑吡坦。
随着工作和生活压力的增大,临床上存在睡眠障碍的患者也越来越多,根据不完全统计中国成年人中失眠的比例可达到12%-20%,而老年人中这个比例更是高达50%以上。睡眠作为人体休整的重要时刻,对于保持健康意义重大, 而失眠带来的痛苦不仅仅是导致患者精神萎靡,而且还会诱导多种心脑血管疾病的发生,甚至诱发多种焦虑、抑郁等情绪问题,因此针对失眠进行积极治疗是非常必要的。
非苯二氮卓类安眠药是临床常用的安眠药种类之一,其具有疗效好、安全性高、药物依赖性低等特点,常见的有右佐匹克隆、佐匹克隆、唑吡坦等。其中唑吡坦的作用特点最为特殊,其对于早期失眠或者偶发失眠的患者作用非常明显,同时也适合慢性失眠的患者进行服用,它的特点在于可以促进患者快速入眠,非常适合以入睡困难为主要特点的失眠患者,并且安全性好,没有明显药物依赖,但是其作用机制非常特别,并且临床效果较为单一,使用过量会损伤身体,因此科学服用是关键。
唑吡坦是一种咪唑吡啶类镇静催眠药,但它主要的作用受体也是大脑中的苯二氮卓类OMEGA-1受体,因此能够快速产生很强的睡眠诱导作用促进人体快速入睡。药理学研究表明唑吡坦可以与γ- 氨基丁酸受体上的苯二氮䓬受体结合,激活增加氯离子传导的离子通道,从而抑制中枢神经系统兴奋性,产生镇静作用。
相关研究表明唑吡坦的起效很快,服用后0.5~1小时内即可达到药物浓度峰值,并且利用率可达到70%以上,因此具有较强的促睡眠作用,还能有效地延长深睡眠时间,但唑吡坦的半衰期为2-3小时,作用时间较短,一般不会有日间反应。进入人体的唑吡坦作用经过肝脏进行代谢,其代谢产物经过肾脏处理后通过小便排出体外。
由于唑吡坦的作用机制较为单一,并且作用时间短,因此不会对记忆力、认知功能、运动能力等产生影响,但由于其并没抗焦虑的作用,因此对于焦虑合并失眠的患者疗效不如右佐匹克隆。睡眠研究发现,唑吡坦主要作用于非眼快动相第二睡眠时相,其可以增加慢波睡眠,但对于快速动眼期的作用轻微。
唑吡坦既可以由于偶发失眠,也可以用于治疗慢性失眠,因此它是可以长期服用的,但是需要注意剂量和药物依赖性。
临床上的唑吡坦分为常释片和缓释片。常释片适合短期服用,主要用于入睡困难;缓释片不仅能改善入睡困难,而且可以延长睡眠深度,对于醒后不易入睡的患者也有较好疗效。
在短期服用时,唑吡坦的作用机制较为单一,其进入人体后仅与γ-氨基丁酸受体上的苯二氮䓬受体结合,因此仅仅能产生镇静的作用,因此短期使用不会产生明显的药物依赖性;其次,由于唑吡坦的半衰期较短,因此一般不会在人体中进行累积,短期使用即使停药也不会有戒断反应,并且几乎不会有日间反应,对于白天的影响小。
在长期服用时,由于延长了唑吡坦的半衰期,因此其作用时间更长,不仅可以改善入睡,而且可以维持睡眠深度,但是其副作用也更多,对于白天的精神状况有明显影响,而且容易引起药物依赖,因此如果是长期服用唑吡坦缓释片的患者,建议减少使用剂量,并且在停药时缓慢减少药物用量,防止出现药物的戒断反应。
唑吡坦在治疗偶发性失眠和慢性失眠时,其使用方法是不同的,因此临床上要根据具体患者的个体情况制定合适的用药方案。
1、偶发性失眠
治疗偶发性失眠(如旅行失眠、异地失眠等)时,起始剂量为5mg,最大剂量为10mg,每日1次,睡前半小时服用,治疗时间为2-5天,可立刻停药,无需逐渐停药。
2、短暂性失眠
治疗短暂性失眠时(如精神情绪不良等),起始剂量为5mg,最大剂量为10mg,每日1次,睡前半小时服用,治疗2-3周,可立刻停药,无需逐渐停药。
3、慢性失眠
治疗短暂性失眠时(如精神情绪不良等),起始剂量为5mg,最大剂量为10mg,后逐渐降低至最小有效剂量,每日1次,睡前半小时服用,治疗4周或以上,不可立刻停药,需要逐渐减量,并观察是否存在戒断反应。
唑吡坦可有效治疗失眠,并且短期服用不会有明显的药物依赖性和戒断反应,因此临床常将其作为治疗偶发或者短暂失眠的常用药物,但临床使用时仍然要注意5个方面。
①注意使用剂型
临床上有常释片和缓释片两种剂型,其中常释片(如思诺思等)的剂量是10mg每片,而缓释片的剂量是12.5mg 每片,而且缓释片的起始剂量一般是要减半为6.25mg的,因此一定要注意服用的剂型。
②注意使用剂量
临床上建议唑吡坦每日的服用剂量不要超过10mg,因为长期大剂量口服唑吡坦会对肝肾功造成负担,引起肝肾功能异常,并且会导致明显的中枢抑制性,导致出现精神障碍、昏迷、嗜睡等多种不良反应,而且非常容易造成药物依赖。
③注意饮食习惯
服用唑吡坦期间一定不要饮酒,因为酒精会增强唑吡坦的镇静效果,导致严重的日间反应,使得患者白天精神不振、萎靡,注意力不能集中,还会导致头晕、头痛等不良反应;其次,夜间饮食不宜过饱,同时不宜食用大量的高热高脂的食物,因为会影响唑吡坦的吸收,导致药效下降。
④注意不良反应
唑吡坦的主要不良反应是中枢神经系统的抑制作用和对胃肠蠕动的刺激作用,临床常见的不良反应有眩晕、恶心、头痛、记忆减退、腹泻等;其次,对于长期口服的患者会出现肌力减弱,导致站立不稳、易跌倒;少数老年人患者会出现记忆力缺失。
⑤注意特殊人群用药
65岁以上老年人服用唑吡坦时,每日最大剂量不能超过5mg;妊娠、哺乳期妇女禁用本药,因为唑吡坦可以通过胎盘屏障和乳汁进入幼儿体内,影响幼儿中枢系统发育;阻塞性睡眠呼吸暂停综合征患者禁用,唑吡坦对于呼吸中枢具有一定的抑制性,因此如果有阻塞性睡眠呼吸暂停综合征的患者不能使用,否则会加重睡眠中的缺氧状态,甚至发生窒息;15岁以下儿童禁用,唑吡坦会影响青少年中枢系统发育。
唑吡坦是治疗失眠的良药,对于偶发失眠或者短期失眠的患者最为合适,并且短期服用无明显成瘾性和耐药性,但如果长期服用必须坚持最小有效剂量,并且停药时要注意减少药量,缓慢停药。其次,虽然唑吡坦可以长期口服,但依然建议患者在服药的同时调整自身的作息和睡眠习惯,尽量通过非药物的疗法缓解病情,减少对于药物的依赖。最后,不同病情下唑吡坦的服用方法不同,因此必须按照医师的医嘱进行规范服药。
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